Клонидин рецепт при гипертоническом кризе

Широкое распространение для лечения артериальной гипертензии получили препараты преимущественно центрального действия группы клонидина (гемитон, клофелин). Они действуют на мозг и через адренореактивные системы. В начальной фазе эффекта преобладает центральное действие с урежением ЧСС, падением МО, иногда с подъемом ПС. Затем стимуляция альфа-адренорецепторов обуславливает вазодилатацию. Имеется выраженное тормозящее действие на ЦНС, углубляется сон, понижается АД. В связи с этими качествами препараты пользуются симпатией больных, особенно у тех, кто принимает их на ночь.

При внутривенном или подъязычном применении клонидин быстро снижает АД, очень полезен при кризах. При этом быстрое понижение АД связано с падением МО сердца. Вместе с тем клонидин обладает рядом нежелательных побочных эффектов. При повторных приемах днем вызывает сонливость, понижение трудоспособности, вялость, депрессию. После употребления препарата в течение нескольких часов наблюдается резкая сухость во рту. Он может вызвать opтостатическую гипотензию. Вследствие активации ренина у больных уменьшается диурез.

Клонидин вызывает гипогликемию, что необходимо учитывать при сахарном диабете и расстройствах мозговой деятельности. Особенно неблагоприятен феномен «рикошета» в виде резкого подъема АД при отмене препарата. Следует также учесть, что период действия дозы при длительном применении клонидина укорачивается. В итоге у больных начинают появляться кризы, заставляющие их резко увеличивать частоту приемов препарата до 6—8 раз в сутки. Мы рекомендуем применять его подъязычно и внутривенно только при кризах. Отмена препарата после его длительного применения может вызвать осложнения.

Для лечения артериальной гипертензии применяется группа препаратов чисто периферического действия (гидралазин). Однако их применение в умеренных дозах в качестве монотерапии недостаточно, в больших — вызывает значительные побочные эффекты нередко сопровождается развитием аутоиммунных реакций. Препараты применяются в комбинации с другими медикаментами — резерпином, метилдофа. При наличии тяжелой стенокардии гидролазин опасен, т.к. вызывает, в связи с коронародилатацией, синдром «обкрадывания». Отрицательных метаболических эффектов у препарата не отмечено.

В группу первого ряда противогипертонических средств сегодня входят диуретики. Наиболее эффективными из них для длительного лечения являются тиазидные диуретики умеренной мощности. К ним относятся гипотиазид, гигротон (оксодолин), клопамид (бринальдикс).

Гипотензивный эффект диуретиков имеет сложную природу. В начале их применение ведет к усиленному выведению через почки.воды и ионов натрия, результатом чего является падение объема внеклеточной жидкости и МО. Это непосредственный эффект, который наступает быстро. В это время при больших дозировках (более 55 мг гипотиазида в сутки) могут наблюдаться гипотонические реакции, ортостатическая недостаточность, тахикардия. Кроме снижения АД и МО, отмечается падение содержания кальция и натрия крови. В дальнейшем (если нет передозировки) МО и минеральный состав крови нормализуются, а АД стойко снижается.

В этой главной фазе гипотензивного эффекта основное действие диуретиков сказывается и на состоянии клеточного метаболизма,, особенно гладкомышечных клеток. В них снижается содержание кальция (Са++) и натрия (Na+). Такие сдвиги ведут к снижению чувствительности к ангиотензину II, к норадреналину, уменьшению интенсивности синтеза комплекса «актомиозин + кальций», без которого невозможно сокращение миоцитов. Наступающей вазодилатации способствует одновременное понижение синтеза простагландинов. Таким образом, диуретики приводят к стойкому понижению периферического, сосудистого сопротивления за счет вазодилатации.

Особенно чувствительны к лечению диуретиками больные с низким и нормальным содержанием ренина в плазме (так называемые «объемозависимые» формы АГ). При невозможности исследования в клинике уровня ренина крови эти больные распознаются по чувствительности к содержанию натрия в пище, а также по эффективности лечения диуретиками. Диуретики имеют свои значительные побочные эффекты. Понижение тонуса не только артерий, но и вен может приводить к ортостатической гипотензии даже при лечении умеренными дозами. Из всей группы диуретиков только бринальдикс не обладает подобным действием. Наиболее известный в клинике побочный эффект — развитие гипокалиемии, приводящее к ряду расстройств — общей слабости, судорогам, гаст-роинтестинальным расстройствам, аритмиям. Поэтому по ходу лечения диуретиками требуется компенсация потерь калия. Кроме того, при длительном приеме диуретиков выявляется тенденция к гипонатриемии и нарастанию уровня мочевой кислоты и липопротеидов низкой плотности в крови.
Диуретики также способствуют появлению гипергликемии, что затрудняет лечение больных сахарным диабетом.

Источник

CLONIDINE (КЛОНИДИН)

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

Показания активного вещества КЛОНИДИН

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H40.1	Первичная открытоугольная глаукома
H40.3	Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4	Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5	Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15.0	Реноваскулярная гипертензия

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м, в/в, местно в офтальмологии.

При системном применении дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

При местном применении в офтальмологии дозу и схему лечения определяют индивидуально, в зависимости от реакции на лечение и развития побочных эффектов.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клонидину; артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Системное применение клонидина

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

Местное применение в офтальмологии

Для уменьшения системного действия клонидина после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения клонидином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Источник

Клонидин (Clonidin), инструкция по применению

Международное наименование. Clonidin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — клонидина гидрохлорид. Таблетки 0.075, 0.1, 0.15, 0.2 и 0.3 мг. Раствор 1 мл (0.15 мг) в ампулах.

Фармакологическое действие
Показания к применению
Противопоказания к применению
Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением общего периферического сосудистого сопротивления, урежением ЧСС, уменьшением сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецеторов тормозных структур головного мозга и снижением потока симпатических импульсов к сосудам и сердцу. При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Клонидин увеличивает почечный кровоток. Повышает сопротивление сосудов мозге, уменьшает церебральный кровоток.

Показания к приему клонидина. Артериальная гипертония; гипертонический криз.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. Назначают в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза — 2.4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0.0375 мг 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально; в среднем она составляет 1-2 месяца. Дня купирования гипертонического криза Клонидин вводят внутривенно или внутримышечно а дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл раствора Клонидина разводят в 10 мл физиологического раствора и вводят в течение 7-10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора Клонидина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель/мин. Максимальная скорость инфузии — 120 капель/мин.

Побочные эффекты. Сухость во рту, заложенность носа, чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко — нервозность, беспокойство, запор, снижение желудочной секреции, депрессия, брадикардия, снижение либидо, импотенция. При в/в введении возможна ортостатическая гипотония.

Противопоказания при применении клонидина. Депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферичесхих артерий, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, АВ блокада II и III степени, одновременное применение трициклических антидепрессантов, повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания. Применение препарата при беременности и лактации показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод или ребенка. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (синдром отмены). При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Для профилактики возникновения ортостатической гипотонии при в/в введении Клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 часов после введения.

Производители. Барклид (Barclid) BIOGALENIQUE, Франция; Гемитон 0.075 (Hemiton 0.075), Гемитон 0.3 (Hemiton 0.3) AWD, Германия; Катапресан (Catapresan), BOEHRINGER INGELHEIM, Германия; Катапресан (Catapresan) ZDRAVLE, Югославия: Клофазолин (Clophazolin) PHARMACHIM, Болгария.

Применение препарата клонидин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Источник